GIST-칼텍, 에이즈 치료제 합성가능 촉매 개발

에이즈 바이러스 억제제인 '에파비렌즈' 합성 적용 기대

GIST 홍석원 교수, 칼텍 브라이언 스톨츠 공동 국제연구

[광주=뉴시스] 송창헌 기자 = 광주과학기술원(GIST) 화학과 홍석원 교수와 캘리포니아 공대(Caltech) 브라이언 스톨츠 교수 공동연구팀이 에이즈 바이러스 치료제를 비롯한 많은 의약품에서 보이는 '트리플루오로메틸기'를 함유한 삼차원적 분자구조를 효율적으로 합성할 수 있는 촉매를 개발했다고 2일 밝혔다. 연구팀이 개발한 양이온 인식 다기능 협조 촉매. (사진=광주과학기술원 제공) [e-mail]

[광주=뉴시스] 송창헌 기자 = 에이즈 바이러스(HIV)를 치료하는데 사용되는 약물인 에파비렌즈(efavirenz) 합성에 응용될 수 있는 새로운 촉매가 국제공동연구를 통해 처음으로 개발됐다.

2일 광주과학기술원(GIST)에 따르면 화학과 홍석원 교수와 캘리포니아 공대(Caltech) 브라이언 스톨츠(Brian M. Stoltz) 교수 공동연구팀이 에이즈 바이러스 치료제를 비롯한 많은 의약품에서 보이는 '트리플루오로메틸기'를 함유한 삼차원적 분자구조를 효율적으로 합성할 수 있는 촉매를 개발했다.
 


이 촉매는 에이즈를 예방·치료하는데 사용되는 항레트로바이러스(抗retrovirus) 약물인 에파비렌즈(efavirenz·인체 면역결핍 바이러스 감염치료에 사용) 합성에 응용될 수 있다는 점에서 중요한 의의를 갖는다.

개발된 촉매는 니켈 중심금속과 폴리에테르 유닛을 포함하는 다기능 살렌 리간드로 구성돼 있으며 폴리에테르 유닛과 알칼리 금속의 배위결합으로 인해 협조 기능형(cooperative) 촉매가 생성된다. 이처럼 하나의 금속 촉매가 두 반응물을 동시에 협조적으로 활성화시켜 뛰어난 촉매 활성과 입체선택성을 보였다.

또 GIST 화학과 한민수 교수연구팀과의 공동연구를 통해 자외선 가시광선 분광광도계(UV-vis) 흡수 분광법 실험을 수행해 촉매와 칼륨 양이온이 화학양론적으로 1대 1 결합을 한다는 사실을 확인했다. 이를 통해 의 양이온 결합 능력이 촉매 반응에서 중요한 역할을 한다는 점이 입증됐다.

[광주=뉴시스] 송창헌 기자 = 광주과학기술원(GIST) 화학과 홍석원 교수(왼쪽)와 캘리포니아 공대(Caltech) 브라이언 스톨츠 교수 공동연구팀이 에이즈 바이러스 치료제를 비롯한 많은 의약품에서 보이는 '트리플루오로메틸기'를 함유한 삼차원적 분자구조를 효율적으로 합성할 수 있는 촉매를 개발했다고 2일 밝혔다. (사진=광주과학기술원 제공) 2019.12.02 [e-mail]

홍 교수와 스톨츠 교수는 "생체 효소와 같이 두 반응물을 동시인식할 수 있는 촉매를 개발해 반응물이 의도하는 방향으로만 선택적으로 반응하게 하는 새 합성법을 개발했다는데 가장 큰 연구 의의가 있다"며 "앞으로 HIV 역전사효소 억제제인 에파비렌즈 관련 유도체 합성에도 적용할 수 있기를 기대한다"라고 말했다.



역전사효소는 RNA를 주형으로 해 DNA를 합성하는데, 일반적으로 유전정보가 전달되는 방향과는 반대방향인 독특한 현상으로, 레트로바이러스가 지닌 특이 효소다.

이번 연구 결과는 GIST-칼텍 공동연구과제와 한국연구재단 기초연구사업의 지원을 받아 수행됐으며, 연구의 중요성을 인정받아 화학 분야 세계적 학술지인 앙게반테케미(ACIE)에 최근 게재됐다.

한편, GIST-칼텍 공동연구 프로젝트는 2012년부터 GIST와 칼텍 연구진이 짝을 이뤄 진행중이며, 홍 교수와 스톨츠 교수팀은 '혁신적 유기합성을 위한 협조기능형 촉매 개발'을 공동연구 과제로 수행, 이같은 성과를 일궈냈다.


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