이화여대 교수팀, 뉴클레오사이드 길항제 세계 최초 개발

최선 교수팀이 개발한 아데노신 A2A 수용체(A2AAR)의 뉴클레오사이드 길항제(antagonist). 사진 이화여대 *재판매 및 DB 금지

[서울=뉴시스]허서우 인턴 기자 = 이화여자대학교 약학대학 최선 교수 국제공동연구팀이 생체 내 신호전달에 중요한 약물 표적 세포막 단백질인 아데노신 A2A 수용체(이하 A2AAR)에 선택적으로 작용하는 뉴클레오사이드 길항제(antagonist)를 세계 최초로 개발하고, 해당 길항제가 A2A 아데노신 수용체와 결합된 복합체의 고해상도 3차원 구조를 규명했다.

최선 교수 연구팀은 이번 연구를 통해 컴퓨터를 이용한 약물 개발에 있어 선도적 기술력을 다시 한번 증명하고, 신규 물질의 X-선 결정 구조 분석까지 완료함으로써 최적화 약물 개발이 가능한 기반을 만드는데 성공했다.

이번 연구는 그 중요성과 우수성을 인정받아 미국화학회에서 발간하는 세계적 권위 학술지 지난달 8일 발간호 표지논문으로 선정·게재되었으며, 최근 가장 주목받은 논문으로도 선정됐다.

본 연구진은 파킨슨병, 염증, 암 및 중추신경계 장애 치료 유망한 약제로 간주된 A2AAR 조절제에 A2AAR 뉴클레오사이드 기능 스위치를 설계하고 합성함으로써 작용제(agonist)를 길항제(antagonist)로 전환하는데 성공했다. 이번 연구에서는 최초로 당(sugar ring)을 함유한 A2AAR 길항제가 수용체 내에 결합한 모드를 X-선 결정학 및 분자동역학 시뮬레이션을 통해 규명해 주목받고 있다.

이화여자대학교 최선 교수와 서울대학교 정낙신 교수, 미국 University of Southern California (USC) Vadim Cherezov 교수가 공동 교신저자로, 중앙대학교 약학대학 이윤지 조교수가 공동 제1 저자로 참여했다.


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